Přehled léků na cukrovku

Autor: Denisa Vinklárková 14. 07. 2017 DIAtéma

Antidiabetika jsou léky určené k léčbě diabetu. V širším smyslu se k nim počítá samozřejmě i inzulin. A protože se téměř všechna, s výjimkou analog GLP-1, užívají v tabletách, tedy ústy, označují se tyto léky jako perorální antidiabetika.

Metformin

Metformin je základním kamenem léčby diabetu 2. typu. Je to především lék snižující hladinu cukru v krvi, nicméně jeho příznivý dopad na lidský organizmus zde nekončí. Mezi jeho účinky patří především zvyšování citlivosti na inzulín, čímž „odlehčuje“ a šetří přepracovanou a málo výkonnou slinivku a prokazatelně tak zpomaluje zhoršování diabetu 2. typu. Metformin dále snižuje množství glukózy vytvářené v játrech během noci a pomáhá glukóze vstupovat do buněk svalů. Mírně snižuje chuť k jídlu (anorektický efekt) a jeho užívání nevede k nárůstu hmotnosti. Hypoglykémie (příliš nízké hladiny cukru v krvi) se při používání metforminu téměř nevyskytují. Když sečteme všechny výhody tohoto perorálního antidiabetika (příznivý kardiovaskulární efekt, neutrální vliv na hmotnost, cenu a ochranné působení proti vzniku zhoubných nemocí, které se zkoumá v posledních letech), je zřejmé, proč zůstává metformin nenahraditelným lékem pro většinu pacientů s diabetem 2. typu. Pokud není k tomu důvod, nevysazuje se proto metformin ani při nutnosti zahájit léčbu inzulínem.

+ nízká cena, nezpůsobuje hypoglykémie, nemá vliv na nárůst hmotnosti
– asi 5% lidí jej netoleruje (průjem, zažívací potíže), nelze jej užívat při závažnějším poškození ledvin či při riziku hypoxie (špatného okysličení tkání např. závažné onemocnění plic, a srdce)

Sulfonylurea a glinidy

Léky z této skupiny stimulují beta buňky slinivky břišní ke zvýšené produkci inzulínu (patří tedy mezi sekretagoga inzulínu s příznivým vlivem zejména na glykemii po jídle). Ve srovnání s ostatními třídami perorálních diabetik mluví pro sulfonylureu zejména nízká cena a letité zkušenosti s jejich podáváním. Zejména glibenklamid, který je naštěstí v našich zemích již na ústupu, může často vyvolat zejména u starších pacientů těžké život ohrožující hypoglykemické stavy. Modernější zástupci této skupiny (glimepirid, gliklazid) jsou v tomto ohledu bezpečnější, výskyt hypoglykemických příhod je však i v jejich případe ve srovnání s metforminem či gliptiny několikanásobně vyšší. Krátce a intenzivně působící sekretagoga se označují jako glinidy (jejich představitelem na našem trhu je repaglinid).

+ nízká cena
– častější hypoglykémie, mírný nárůst hmotnosti během let

Glitazony

Glitazony jsou skupinou perorálních antidiabetik patřících podobně jako metformin mezi inzulínové senzitizéry (tzn. léky zvyšují citlivost na inzulín). U nás se v současnosti používá pouze pioglitazon.. Účinek glitazonů je patrný zejména na snížení hodnot glykémie nalačno, v největší míře pak u osob s výraznou inzulínovou rezistencí (= obvykle značně obézních). Podobně jako v případě metforminu, nepředstavuje podávání glitazonů zvýšené riziko vzniku hypoglykémie, pokud se neužívají v kombinaci se sulfonylureou či inzulínem. Při užívání společně s inzulínem podstatně snižují jeho celkovou denní dávku potřebnou k dosažení dobrých glykémií. Mezi nežádoucí účinky pioglitazonu patří zejména zvýšené riziko otoků a mírného nárůstu hmotnosti (v řádu několika kg) pramenící v zadržování (retenci) tekutin.

+ spolehlivý a účinek, zejména u lidí s výraznou inzulínovou rezistencí, nedělá hypoglykémie
– otoky, nelze užívat u osob se srdečním selháním nebo anginou pectoris, mírný nárůst hmotnosti

Inkretinová léčba

Léky založené na inkretinech, tedy agonisté glukagon-like peptidu 1 (GLP-1) a inhibitory enzymu dipeptidylpeptidázy IV (DPP4) gliptiny jsou v současnosti nejmodernější léčbou diabetu 2. typu. Inkretiny jsou látky hormonální povahy, které se vytvářejí ve stěně trávicího ústrojí po požití jídla. Mají regulační účinek na činnost slinivky břišní. Zesilují tvorbu a vylučování inzulínu a tím redukují následný vzestup hladiny krevního cukru. Kromě toho zpomalují vyprazdňování žaludku, ovlivňují zpracování glukózy v tkáních a centrum sytosti v mozku. Nejúčinnějším typem inkretinu je GLP-1 (glukagon-like peptid 1; peptid podobný glukagonu). Právě ten se u osob s diabetem 2. typu vylučuje ve sníženém množství, reakce slinivky na jeho působení je ovšem zachována. Důležitou skutečností je to, že efekt inkretinů na sekreci inzulínu je závislý na hladině krevního cukru. To znamená, že působí pouze při zvýšených hladinách krevního cukru, kdežto při normální nebo snížené glykémii již neúčinkují.

Agonisté receptorů GLP-1. Působení GLP-1 v těle je velmi krátké (pouze několik minut), protože je okamžitě rozkládán enzymem DPP-4. Změnou molekuly GLP-1 však lze dosáhnout výrazné prodloužení jeho účinku. Tyto léky se označují jako agonisté GLP 1. V praxi se používá exenatid a liraglutid. Agonisté GLP-1 mají všechny účinky lidského GLP- 1, ale vzhledem k výrazně vyšším (farmakologickým) hladinám tohoto hormonu po jejich podání, je jejich působení silnější. Významně snižují glykemii, vedou k redukci tělesné hmotnosti a dokonce i krevního tlaku. Aplikují se jako podkožně pomocí předplněných per, v jedné (liraglutid) nebo ve dvou denních dávkách (exenatid). Výhodné je i jejich podávání v kombinaci s inzulínem.

+ redukce hmotnosti, nezpůsobují hypoglykémie
– injekční podání, vyšší cena, přechodné zažívací potíže při zahájení léčby

Inhibitory DPP-4 (gliptiny). Tyto léky, mezi které patří sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin a linagliptin, blokují již zmiňovaný enzym DPP-4. Po jejich podání dochází u osob s diabetem 2. typu k nárůstu hladiny i účinku GLP-1. Léky z této skupiny rovněž spolehlivě snižují hladinu krevního cukru s minimálním rizikem hypoglykémií, jejich účinek je však ve srovnání s agonisty GLP-1 o něco mírnější. Gliptiny bývají podávány v tabletách, jednou nebo dvakrát denně a mohou se podobně jako agonisté GLP-1 kombinovat s ostatními perorálními antidiabetiky, případně s inzulínem.

+ nezpůsobují hypoglykémie, nevedou k nárůstu hmotnosti
– vyšší cena